Amikor a humán immunhiány vírusa (HIV) megfertőz valakit, egy fehérjét, az integráz enzimet használja arra, hogy beillesszen egy másolatot saját genetikai állományából az adott személy DNS-ébe – magyarázta Peter Cherepanov, a londoni Imperial College és az amerikai Harvard Egyetem kutatóinak közreműködésével zajló vizsgálatok vezetője a Nature tudományos folyóirat online kiadásában.

Az integráz a HIV-hez hasonló retrovírusokban található, és a korszerű AIDS-gyógyszerek, az integráz gátlók (inhibitorok) célpontja: a szerek az integráz működését akadályozzák, ám eddig nem tudták pontosan, hogyan teszik ezt, és miként fejleszthetnék tovább őket.

A fehérjék térszerkezetét akkor tudják pontosan leírni a tudósok, ha kristályos állapotban elő tudják állítani azokat. Az integráz enzim esetében ez 20 év munkájával, több mint 40 ezer próbálkozás után sikerült a brit-amerikai kutatócsoportnak egy másik, a HIV-hez nagyon hasonló retrovírustól kölcsönvett integrázváltozat felhasználásával. Az így előállított, kiváló minőségű kristály 3D-s szerkezetét már meg tudták határozni.

Következő lépésként a kutatók két integráz gátló gyógyszert teszteltek a kristályon, és első alkalommal tanulmányozhatták, hogyan kapcsolódnak a szerek az integráz fehérjéhez, és miként blokkolják azt. Az eredmények lehetővé teszi, hogy megértsék, hogyan működnek a gátlószerek, miként fejleszthetők tovább, és hogyan akadályozhatják meg, hogy a HIV-vírus ellenálló képességet alakítson ki velük szemben.

Az AIDS-járvány megjelenése óta világszerte csaknem 60 millió ember fertőződött meg HIV-vírussal és 25 millió ember halt meg miatta. Sem gyógymód, sem vakcina nem áll még rendelkezésre ellene, noha gyógyszerkoktélokkal szinten tartható a HIV-fertőzöttek állapota.